Semaglutide
Aprobado por la FDAAgonista del receptor GLP-1 aprobado por la FDA
También conocido como: Ozempic, Wegovy, Rybelsus
Semaglutide es un agonista del receptor GLP-1 aprobado por la FDA para diabetes tipo 2 y control crónico del peso, diseñado con acilación de ácidos grasos para una vida media de una vez por semana.
Datos moleculares y de investigación
- Secuencia
- Acylated GLP-1(7-37) analog (Aib8, Arg34, C18 diacid linker)
- Número CAS
- 910463-68-2
- Fórmula molecular
- C187H291N45O59
- Peso molecular
- 4113.6 g/mol
- Vida media
- ≈7 días (~165 horas)
- Objetivos primarios
- Receptor GLP-1
- Rutas (investigación)
- subcutaneous, oral
- Almacenamiento
- Refrigerar 2–8 °C; los bolígrafos comerciales tienen límites de uso específicos.
Descripción general
Semaglutide es un agonista del receptor GLP-1 y uno de los fármacos metabólicos más consecuentes de la última década. A diferencia de la mayoría de los compuestos en esta base de datos, está completamente aprobado por la FDA y ampliamente prescrito — para diabetes tipo 2 (como Ozempic y Rybelsus oral) y para control crónico del peso (como Wegovy).
Se incluye aquí como un punto de referencia: un péptido rigurosamente estudiado y aprobado que define la clase de incretina moderna.
Mecanismo de acción
Semaglutide imita el péptido similar al glucagón-1 (GLP-1), una hormona incretina liberada después de comer. Al activar el receptor GLP-1, lleva:
- Mejora de la secreción de insulina dependiente de glucosa (reduciendo el azúcar en sangre sin riesgo excesivo de hipoglucemia)
- Ralentización del vaciamiento gástrico, prolongando la saciedad
- Acción en los centros de apetito en el hipotálamo para reducir el hambre y la ingesta de energía
El GLP-1 nativo se degrada dentro de minutos por la enzima DPP-4. Semaglutide resiste esto a través de una sustitución de aminoácidos y una cadena de ácido graso (diacido C18) que se une a la albúmina — extendiendo su vida media a aproximadamente una semana y permitiendo dosificación semanal.
Usos de investigación comunes
- Manejo de la diabetes tipo 2 (aprobado)
- Control crónico del peso (aprobado)
- Investigación de resultados cardiovasculares y metabólicos
- Como referencia de GLP-1 en comparaciones con agonistas duales como Tirzepatida
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Preguntas frecuentes sobre Semaglutide
¿Para qué está aprobada la semaglutida?+
Está aprobada por la FDA para diabetes tipo 2 (Ozempic, Rybelsus) y control crónico del peso (Wegovy), con indicaciones adicionales de reducción de riesgo cardiovascular.
¿Cómo causa la semaglutida pérdida de peso?+
Como agonista del receptor GLP-1 mejora la secreción de insulina dependiente de glucosa, ralentiza el vaciamiento gástrico y actúa en los centros de apetito en el cerebro para reducir el hambre y la ingesta de alimentos.
¿Cómo difiere de la tirzepatida?+
Semaglutide se dirige al receptor GLP-1 solamente, mientras que tirzepatida es un agonista dual de receptores GLP-1 y GIP. Los ensayos cara a cara muestran mayor pérdida de peso promedio con tirzepatida.
References
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