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Melanotan II

Preclínico

Agonista melanocortina estudiado para pigmentación

También conocido como: MT-II, MT-2, Melanotan 2

Melanotan II es un análogo cíclico sintético de α-MSH que activa receptores melanocortina, estudiado para pigmentación de piel (bronceado) y, a través de MC4R, libido — pero no está aprobado y conlleva preocupaciones de seguridad notables.

Datos moleculares y de investigación

Secuencia
Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2
Número CAS
121062-08-6
Fórmula molecular
C50H69N15O9
Peso molecular
1024.2 g/mol
Vida media
≈1 hora (variable)
Objetivos primarios
Receptores melanocortina (MC1R, MC4R)
Rutas (investigación)
subcutaneous
Almacenamiento
Liofilizado: −20 °C. Reconstituido: 2–8 °C, lejos de la luz.

Descripción general

Melanotan II es un análogo cíclico sintético de α-hormona estimulante de melanocitos (α-MSH). Activa la familia de receptores melanocortina, y se estudia — y se usa ampliamente de forma indebida — por su capacidad de oscurecer la pigmentación de la piel. Se incluye aquí por completitud en la categoría cosmética, pero viene con una salvedad importante: es no aprobado y conlleva preocupaciones de seguridad reales.

Mecanismo de acción

Melanotan II es un agonista melanocortina no selectivo, lo que significa que activa varios receptores a la vez:

  • MC1R — estimula la producción de melanina en células de la piel, la base de su efecto bronceador
  • MC4R — influye en el apetito y la función sexual (su actividad de MC4R condujo al fármaco derivado bremelanotida para disfunción sexual)

Esta falta de selectividad es la fuente tanto de sus efectos amplios como de su perfil de efectos secundarios, que incluye náuseas, enrojecimiento, cambios de presión arterial y oscurecimiento de lunares existentes.

Usos de investigación comunes

  • Investigación de pigmentación de piel y fotoproterción
  • Farmacología de receptores melanocortina
  • Estudios de apetito y función sexual (a través de MC4R)

Su pariente más selectivo afamelanotida es un fármaco aprobado para una condición rara de sensibilidad a la luz, pero Melanotan II en sí sigue siendo experimental y es regularmente objeto de advertencias de autoridades de salud.

Preguntas frecuentes sobre Melanotan II

¿Qué hace Melanotan II?+

Es un agonista no selectivo de receptores melanocortina. La activación de MC1R estimula la producción de melanina (bronceado), mientras que la actividad de MC4R afecta el apetito y la función sexual.

¿Es Melanotan II seguro o aprobado?+

No. Melanotan II no está aprobado por ningún regulador principal. Está asociado con náuseas, cambios de presión arterial, oscurecimiento de lunares y otras preocupaciones, y es frecuentemente señalado por agencias de salud.

¿Cómo se relaciona con fármacos melanocortina aprobados?+

Su pariente cercano afamelanotida (un agonista de MC1R más selectivo) está aprobado para un trastorno raro de fotosensibilidad, pero Melanotan II en sí sigue siendo no aprobado y experimental.

References

  1. [1]Melanotan II — PubChemPubChem
  2. [2]Melanotan II melanocortin agonist literaturePubMed

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