Tirzepatide
Aprovado pela FDAAgonista dual do receptor GIP/GLP-1 aprovado pela FDA
Também conhecido como: Mounjaro, Zepbound, LY3298176
Tirzepatide é um agonista dual GIP e GLP-1 aprovado pela FDA para diabetes tipo 2 e gerenciamento de peso, produzindo redução de peso média maior do que agentes apenas GLP-1 em ensaios.
Dados moleculares e de pesquisa
- Sequência
- Acylated GIP-based dual agonist (39-residue analog, C20 diacid linker)
- Número CAS
- 2023788-19-2
- Fórmula molecular
- C225H348N48O68
- Peso molecular
- 4813.5 g/mol
- Meia-vida
- ≈5 dias (~120 horas)
- Alvos primários
- Receptor GIP, Receptor GLP-1
- Vias (pesquisa)
- subcutaneous
- Armazenamento
- Refrigerar 2–8 °C; canetas comerciais têm limites específicos de uso em curso.
Visão geral
Tirzepatide é um agonista incretin dual, ativando tanto os receptores GIP quanto GLP-1 em uma única molécula. Aprovada pela FDA para diabetes tipo 2 (Mounjaro) e gerenciamento de peso crônico (Zepbound), representa o próximo passo além de agentes apenas GLP-1 como Semaglutide e estabeleceu novos benchmarks para redução de peso em ensaios clínicos.
Mecanismo de ação
Tirzepatide engaja dois caminhos incretin complementares:
- Receptor GLP-1 — melhora a secreção de insulina dependente de glicose, desacelera o esvaziamento gástrico e reduz o apetite (o mesmo eixo que semaglutide).
- Receptor GIP — sinalização de peptídeo insulinotrópico dependente de glicose, que parece adicionar benefícios adicionais à sensibilidade à insulina e ao balanço de energia quando combinado com atividade GLP-1.
Como semaglutide, carrega uma cadeia de ácido graxo que se liga à albumina para resistir ao colapso enzimático, dando uma meia-vida de aproximadamente cinco dias e dosagem semanal.
O mecanismo dual é a razão central pela qual tirzepatide e semaglutide são a comparação em destaque em pesquisa de peptídeos metabólicos.
Usos de pesquisa comuns
- Gerenciamento de diabetes tipo 2 (aprovado)
- Gerenciamento de peso crônico (aprovado)
- Pesquisa metabólica comparativa contra monoagonistas GLP-1
- Investigação da contribuição do GIP para resultados metabólicos
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FAQ de Tirzepatide
O que torna tirzepatide um "agonista dual"?+
Ativa dois receptores incretin ao mesmo tempo — GIP e GLP-1 — enquanto semaglutide ativa apenas GLP-1. Combinar ambos os caminhos é pensado para melhorar os efeitos metabólicos e de peso.
Para o que é tirzepatide aprovado?+
É aprovado pela FDA para diabetes tipo 2 (Mounjaro) e para gerenciamento de peso crônico (Zepbound).
Tirzepatide é mais efetivo que Semaglutide para perda de peso?+
Em ensaios frente a frente e comparáveis, tirzepatide produziu maior redução de peso média, embora resposta individual e tolerabilidade variem.
References
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