Tirzepatide
Aprobado por la FDAAgonista dual del receptor GIP/GLP-1 aprobado por la FDA
También conocido como: Mounjaro, Zepbound, LY3298176
Tirzepatida es un agonista dual aprobado por la FDA de receptores GIP y GLP-1 para diabetes tipo 2 y control del peso, produciendo mayor reducción promedio de peso que los agentes solo GLP-1 en ensayos.
Datos moleculares y de investigación
- Secuencia
- Acylated GIP-based dual agonist (39-residue analog, C20 diacid linker)
- Número CAS
- 2023788-19-2
- Fórmula molecular
- C225H348N48O68
- Peso molecular
- 4813.5 g/mol
- Vida media
- ≈5 días (~120 horas)
- Objetivos primarios
- Receptor GIP, Receptor GLP-1
- Rutas (investigación)
- subcutaneous
- Almacenamiento
- Refrigerar 2–8 °C; los bolígrafos comerciales tienen límites de uso específicos.
Descripción general
Tirzepatida es un agonista dual de incretina, activando receptores tanto GIP como GLP-1 en una sola molécula. Aprobada por la FDA para diabetes tipo 2 (Mounjaro) y control crónico del peso (Zepbound), representa el siguiente paso más allá de agentes solo GLP-1 como Semaglutide y ha establecido nuevos puntos de referencia para reducción de peso en ensayos clínicos.
Mecanismo de acción
Tirzepatida se involucra en dos vías de incretina complementarias:
- Receptor GLP-1 — mejora la secreción de insulina dependiente de glucosa, ralentiza el vaciamiento gástrico y reduce el apetito (el mismo eje que semaglutide).
- Receptor GIP — señalización del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa, que parece agregar beneficios adicionales a la sensibilidad a la insulina y el balance energético cuando se combina con actividad GLP-1.
Como semaglutide, lleva una cadena de ácido graso que se une a la albúmina para resistir la degradación enzimática, dándole una vida media de aproximadamente cinco días y dosificación semanal.
El mecanismo dual es la razón central por la cual tirzepatida y semaglutide son la comparación titular en la investigación de péptidos metabólicos.
Usos de investigación comunes
- Manejo de la diabetes tipo 2 (aprobado)
- Control crónico del peso (aprobado)
- Investigación metabólica comparativa contra monoagonistas de GLP-1
- Investigación de la contribución de GIP a los resultados metabólicos
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Preguntas frecuentes sobre Tirzepatide
¿Qué hace que la tirzepatida sea un "agonista dual"?+
Activa dos receptores de incretina a la vez — GIP y GLP-1 — mientras que semaglutide activa solo GLP-1. Combinar ambas vías se cree que mejora los efectos metabólicos y de peso.
¿Para qué está aprobada la tirzepatida?+
Está aprobada por la FDA para diabetes tipo 2 (Mounjaro) y control crónico del peso (Zepbound).
¿Es la tirzepatida más efectiva que la semaglutida para pérdida de peso?+
En ensayos cara a cara y comparables, tirzepatida ha producido mayor reducción de peso promedio, aunque la respuesta individual y la tolerabilidad varían.
References
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