PeptideDB

Tirzepatide

Aprobado por la FDA

Agonista dual del receptor GIP/GLP-1 aprobado por la FDA

También conocido como: Mounjaro, Zepbound, LY3298176

Tirzepatida es un agonista dual aprobado por la FDA de receptores GIP y GLP-1 para diabetes tipo 2 y control del peso, produciendo mayor reducción promedio de peso que los agentes solo GLP-1 en ensayos.

Datos moleculares y de investigación

Secuencia
Acylated GIP-based dual agonist (39-residue analog, C20 diacid linker)
Número CAS
2023788-19-2
Fórmula molecular
C225H348N48O68
Peso molecular
4813.5 g/mol
Vida media
≈5 días (~120 horas)
Objetivos primarios
Receptor GIP, Receptor GLP-1
Rutas (investigación)
subcutaneous
Almacenamiento
Refrigerar 2–8 °C; los bolígrafos comerciales tienen límites de uso específicos.

Descripción general

Tirzepatida es un agonista dual de incretina, activando receptores tanto GIP como GLP-1 en una sola molécula. Aprobada por la FDA para diabetes tipo 2 (Mounjaro) y control crónico del peso (Zepbound), representa el siguiente paso más allá de agentes solo GLP-1 como Semaglutide y ha establecido nuevos puntos de referencia para reducción de peso en ensayos clínicos.

Mecanismo de acción

Tirzepatida se involucra en dos vías de incretina complementarias:

  • Receptor GLP-1 — mejora la secreción de insulina dependiente de glucosa, ralentiza el vaciamiento gástrico y reduce el apetito (el mismo eje que semaglutide).
  • Receptor GIP — señalización del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa, que parece agregar beneficios adicionales a la sensibilidad a la insulina y el balance energético cuando se combina con actividad GLP-1.

Como semaglutide, lleva una cadena de ácido graso que se une a la albúmina para resistir la degradación enzimática, dándole una vida media de aproximadamente cinco días y dosificación semanal.

El mecanismo dual es la razón central por la cual tirzepatida y semaglutide son la comparación titular en la investigación de péptidos metabólicos.

Usos de investigación comunes

  • Manejo de la diabetes tipo 2 (aprobado)
  • Control crónico del peso (aprobado)
  • Investigación metabólica comparativa contra monoagonistas de GLP-1
  • Investigación de la contribución de GIP a los resultados metabólicos

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Preguntas frecuentes sobre Tirzepatide

¿Qué hace que la tirzepatida sea un "agonista dual"?+

Activa dos receptores de incretina a la vez — GIP y GLP-1 — mientras que semaglutide activa solo GLP-1. Combinar ambas vías se cree que mejora los efectos metabólicos y de peso.

¿Para qué está aprobada la tirzepatida?+

Está aprobada por la FDA para diabetes tipo 2 (Mounjaro) y control crónico del peso (Zepbound).

¿Es la tirzepatida más efectiva que la semaglutida para pérdida de peso?+

En ensayos cara a cara y comparables, tirzepatida ha producido mayor reducción de peso promedio, aunque la respuesta individual y la tolerabilidad varían.

References

  1. [1]Tirzepatide — PubChemPubChem
  2. [2]Tirzepatide — DrugBankDrugBank

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